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Alogliptin （SYR-322）

簡(jiǎn)要描述：

Alogliptin (SYR-322)
分子量 (MW):339.39
化學(xué)式:C18H21N5O2
溶解度: DMSO 68mg/mL Water 2mg/mL Ethanol <1mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃
CAS號(hào):850649-61-5, 850649-62-6 (benzoate)

更新時(shí)間：2024-09-10

生物活性

產(chǎn)品名稱	Alogliptin （SYR-322）
產(chǎn)品描述	Alogliptin（SYR-322）是一種強(qiáng)有效和選擇性的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，IC50小于10 nM。
靶點(diǎn)	DPP-4
IC50	< 10 nM ^[1]
體外研究	Alogliptin（SYR-322）是一種強(qiáng)有效的DPP-4抑制劑，比其它非常相近的絲氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的選擇性高出10,000倍。Alogliptin 不會(huì)抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM濃度也不會(huì)阻斷hERG 通道^[1]。
體內(nèi)研究	Alogliptin（SYR-322）在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血漿胰島素水平，這種作用具有劑量依賴特性^[1]。Alogliptin急性治療后可以顯著降低血漿中DPP-4活性并增加血漿中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上劑量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血漿中IRI水平，這種作用具有劑量依賴特性，這表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰島素分泌^[2]。
臨床實(shí)驗(yàn)	Alogliptin （SYR-322）是一種口服治療糖尿病的藥物。

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